Препараты для лечения артериальной гиперт

| Просмотров: 4453
Лечение гипертонии при почечной недостаточности тонокардином

К группе препаратов адреноблокаторов относятся:

- альфа-адреноблокаторы< /strong> (празозин, доксазозин, фентоламин, теразозин, урапидил, пророксан);

- бета-адреноблокаторы (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, бопиндолол, бетипранолол, метопролол, надолол, небиволол, окспренолол, пенбутолол, пиндолол, пропранолол, талинолол, тимолол);

- альфа и бета-адреноблокаторы (карведилол).

Альфа-адреноблокаторы

С блокадой альфа1-адренорецепторов связан мягкий сосудорасширяющий эффект, снижение активности (и эффекта активации) сосудодвигательного центра, улучшение почечного кровотока. Дополнительная блокада альфа2-адренорецепторов усиливает влияние на тонус спазмированных сосудов, но может вызвать компенсаторную тахикардию, что снижает эффективность и безопасность применения препарата при артериальной гипертонии. Блокаторы постсинаптических альфа1-адренорецепторов пока не получили широкого распространения в нашей стране. Блокада рецепторов приводит к вазодилатации. Снижение общего периферического сосудистого сопротивления вызывает снижение среднего артериального давления в покое и при нагрузке, при этом не увеличиваются чсс и сердечный выброс. Метаболическое действие препаратов заключается в снижении уровня общего холестерина, липопротеиды низкой плотности (лпнп) и липопротеиды очень низкой плотности (лпонп) в крови, повышении уровня липопротеидов высокой плотности (лпвп), что полезно для больных гипертонической болезнью, у которых имеется гиперлипидемия (метаболический синдром). Кроме того, блокаторы постсинаптических альфа1-адренорецепторов повышают чувствительность тканей к инсулину. Блокада альфа1-рецепторов в простате и мочевом пузыре снижает сопротивление мочеиспусканию.

Адреноблокаторы – препараты празозина

Празозин – селективный антагонист постсинаптических альфа-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в небольшой степени в основном только при первом приеме. Препарат существенно не влияет на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата усиливается при его комбинации с тиазидными диуретиками. Празозин и его аналоги оказывают в основном, благоприятный эффект на все составляющие липидного профиля больных эссенциальной гипертензией.

Препараты – адреноблокаторы: Польпрессин

Производитель Polpharma, Польша. Препарат, содержащий действующее вещество празозин. Выпускается в таблетках с различным содержанием активного вещества, что позволяет пациентам выбрать необходимую для себя дозировку. При приеме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Действие Польпрессина короткое, поэтому следует принимать его 2-3 раза в день. Вероятность возникновения побочных явлений (ортостатической гипотонии, сердцебиения, диспепсических расстройств, нарушений со стороны центральной нервной системы) можно значительно уменьшить, назначая препарат в минимальных начальных дозах и при условии постепенного их повышения. В большинстве случаев побочные явления проходят по мере продолжения терапии.

Артериальное давление крови и стресс

Адреноблокаторы – препараты доксазозина

Доксазозин относится к длительно действующим антагонистам альфа1-адренорецепторов. Период полувыведения препарата – 16-22 часа, поэтому принимают его 1 раз в сутки, что является удобным для больного. Суточная доза колеблется в пределах 1-15 мг, при этом «эффект первой дозы» не выражен. Доксазозин снимает вызванный курением спазм периферических артерий.

Препараты – адреноблокаторы: Кардура

Производитель Pfizer, сша. Оригинальный препарат фирмы, действующим веществом которого является доксазозина малеат. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении всего дня и продолжается 24 часа. Артериальное давление снижается постепенно, благодаря чему отсутствуют «эффект первой дозы» и резкие перепады давления при дальнейшем применении препарата. При длительном лечении толерантность к препарату не развивается. Фармакокинетика препарата у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах. Выпускается в таблетках с различной дозировкой (1, 2 и 4 мг).

Препараты – адреноблокаторы: Тонокардин

Производитель Pliva, Хорватия Уникальный, отличный от других гипотензивных препаратов. Отличительными особенностями препарата средства являются: селективный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов; - привыкания не наступает, редко возникают учащение сердечных сокращений и изменение артериального давления в зависимости от положения тела (постуральная гипотония); снижает общее периферическое сопротивление, длительно действует - при однократном приеме контролирует артериальное давление в течение всех суток, в том числе в ночные часы; характеризуется мягким началом гипотензивного эффекта, что позволяет избежать резкого снижения давления; улучшает показатели липидного обмена (снижает уровень общего холестерина и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности); благоприятно влияет на углеводный обмен (улучшает индекс чувствительности тканей к инсулину, снижает уровень глюкозы и инсулина в плазме крови); устраняет вызванный курением сосудистый спазм, снижает вызванное курением повышение систолического и диастолического давления; уменьшает массу левого желудочка (гипертрофию) у больных длительно страдающих гипертонией; снижает вероятность появления желудочковой аритмии; снижает риск возникновения ибс и мозгового инсульта; благоприятно влияет на агрегационную функцию тромбоцитов и систему фибринолиза, вт. ч. у курящих больных; не влияет на функцию легких и почек, может назначаться у больных с заболеваниями этих органов; улучшает отток мочи у больных с заболеваниями предстательной железы (аденома предстательной железы и др.); может применяться как гипотензивный препарат у больных подагрой; эффективно используется как для монотерапии, так и в комбинации с гипотензивными препаратами с другим механизмом действия. Выгоден для особых категорий больных. Для пожилых пациентов: переносимость Тонокардина одинакова у молодых и пожилых мужчин. Для пациентов, страдающих гипертонией и аденомой простаты. Для пациентов, которые курят. 1 таблетка содержит: 2 мг или 4 мг доксазозина в виде мезилата. Доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг в сутки; средняя терапевтическая доза 2-4 мг в сутки.

Адреноблокаторы – препараты пророксана

Пророксан обладает слабым антигипертензивным эффектом, поэтому применяется преимущественно при ситуативной гипертензивной реакции, особенно на фоне психоэмоционального стресса (обладает свойствами мягкого транквилизатора, защищающего от психоэмоционального стресса).

Бета-адреноблокаторы

Различают две основные группы бета-адреноблокаторов: селективные – избирательно блокирующие бета1-адренорецепторы, и неселективные, блокирующие как бета1-, так и бета2-адренорецепторы. При лечении гипертонии в настоящее время используются, практически, только кардиоселективные бета-адреноблокаторы длительного действия, однако при сочетании гипертонии с суправентрикулярными аритмиями и/или стенокардией назначают и другие бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении артериальной гипертензии с гиперкинетическим типом кровообращения или у больных с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Блокада бета1-адренорецепторов ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений, минутного объема кровообращения, восстанавливает чувствительность барорецепторов дуги аорты (следовательно, способна восстановить нарушенную при гипертонии естественную реакцию торможения сосудодвигательного центра в ответ на повышение давления); снижает активность ренин-ангиотензинового механизма почек. Блокада бета2-адренорецепторов усиливает влияние препарата на сердце и рениновую систему, но с ее действием также связаны и многие побочные эффекты применения адреноблокаторов: нарушение периферического кровотока при атеросклерозе сосудов конечностей; неблагоприятный сдвиг в жировом обмене, способствующий прогрессированию атеросклероза сосудов, провокация бронхоспазма; обострение язвенной болезни желудка; блокады проведения в миокарде; у беременных женщин - повышение тонуса матки и угроза выкидыша. Поэтому предпочтительнее использовать препараты, воздействующие только на бета1-адренорецепторы или обладающие «внутренней активностью» (то есть способностью к слабой стимуляции бета2-адренорецепторов, а значит и к снижению вероятности тех осложнений, которые связаны с их блокадой).

Адреноблокаторы – препараты пропранолола

Пропранолол – неселективный бета-адреноблокатор короткого действия без собственной симпатомиметической активности. Период полувыведения препарата - 2-3 часа, так что для достижения постоянной терапевтической концентрации необходим прием препарата 3-4 раза в сутки. Высокие дозы препарата могут приводить к побочным явлениям. Лечение начинают с небольших доз (10-20-40 мг в сутки), постепенно увеличивая до 160-180 мг в сутки (очень редко 240 мг). Отменять препарат необходимо постепенно, особенно если больной принимал большие дозы препарата. Синдром отмены проявляется в виде повышения артериального давления, учащении или усилении приступов стенокардии. Оказывает угнетающее действие на сосудодвигательный центр, что необходимо учитывать при подборе лекарственной терапии. Пропранолол представлен препаратами Анаприлин, Индерал, Обзидан.

Препараты – адреноблокаторы: Индерал

Производитель Astra Zeneca, Великобритания Препарат обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действиями. В больших дозах оказывает мембраностабилизирующее действие, хотя данные концентрации редко достигаются при приеме внутрь. Индерал эффективен и хорошо переносится представителями большинства этнических групп, однако у чернокожих больных реакция может быть менее эффективной. Выпускается в виде таблеток с различным содержанием пропранолола (10, 40 и 80 мг), а также в виде раствора для внутривенного введения в ампулах.

Препараты – адреноблокаторы: Обзидан

Производитель Schwarz Pharma, Германия Является оригинальным препаратом, содержащим активное вещество пропранолол. В течение наиболее длительного времени представлен на российском фармацевтическом рынке. Имеет разные формы выпуска: в виде таблеток по 40 мг и в виде 0,1 % раствора для инъекций, что расширяет спектр его использования.

Адреноблокаторы – препараты окспренолола

Окспренолол – некардиоселективный бета-адреноблокатор короткого действия с собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Инотропное и хронотропное действие окспренолола менее выраженное, чем у пропранолола. Препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, умеренно растворим в липидах. В плазме крови около 80% препарата находится в связанном с белком виде. Период его полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится почками. Окспренолол может применяться при вегето-сосудистой дистонии с гипертоническим синдромом.

Препараты – адреноблокаторы: Тразикор

Производитель Chinoin, Венгрия Один из препаратов бета-адреноблокаторов, в течение длительного времени представленный на фармацевтическом рынке страны. Собственное симпатомиметическое действие препарата уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения. Выпускается в форме таблеток по 20 и 80 мг.

Адреноблокаторы – препараты надолола

Надолол – неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Отличается весьма длительным периодом действия (период полувыведения 14-24 ч), что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Стабильный уровень его концентрации в крови достигается через 6-9 дней.

Адреноблокаторы – препараты пиндолола

Пиндолол – неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатической активностью, что проявляется в меньшем урежении сердечных сокращений в покое при приеме этого препарата, то есть вызывает менее выраженный отрицательный хронотропный эффект. Хорошо всасывается при приеме внутрь, препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Эффект продолжается в течение 8 часов. Препарат слабее, чем другие неселективные бета-адреноблокаторы влияет на бета2-адренорецепторы и поэтому в обычных дозах более безопасен при бронхоспазме и сахарном диабете. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект пиндолола развивается медленнее, чем пропранолола: начало действия – через неделю, а максимальный эффект – через 4-6 недель.

Препараты – адреноблокаторы: Вискен

Производитель Egis, Венгрия Оригинальный препарат фирмы, содержащий активное вещество пиндолол. Препарат производится в таблетках 5 мг. Вискен оказывается нейтральным в отношении липидов плазмы крови либо даже их слегка понижает (в пределах 5-9%). Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функции почек и/или печени не требуется коррекция режима дозирования препарата. При легкой и умеренной артериальной гипертензии Вискен можно применять как монотерапию; при тяжелых формах - возможно комбинирование с другими антигипертензивными средствами.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Адреноблокаторы – препараты метопролола

Метопролол – наиболее популярный за рубежом селективный бета-адреноблокатор. Гипотензивный эффект начинается через 15 мин и достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 6 часов. Артериальное давление стабильно снижается через 2-3 недели регулярного приема. При исследовании метопролола при артериальной гипертензии у больных старших возрастных групп в сопоставляемых группах использовался метопролол в дозе 100 мг в сутки, к которому через 4 недели в случае неудовлетворительного эффекта добавлялся гидрохлоротиазид, или только гидрохлоротиазид (25 мг в сутки на первой ступени и 50 мг на второй ступени). В обеих группах наблюдалось одинаково часто достоверное снижение как систолического, так и диастолического давления, однако у больных, получавших диуретик, достоверно чаще обнаруживались гипокалиемия и гиперурикемия.

Препараты метопролола: Беталок зок, Вазокардин, Метокард, Корвитол, Метопролол-ратиофарм, Эгилок, Метоопролол-Акри.

Препараты – адреноблокаторы: Беталок зок

Производитель Astra Zeneca, Швеция Препарат, содержащий метопролола сукцинат. Выпускается в таблетках с контролируемым выделением препарата. Уникальная форма медленного высвобождения активного вещества позволяет избежать пиков концентрации препарата в плазме и обеспечивает высокую кардиоселективность. Беталок зок предназначен для применения 1 раз в сутки. Препарат не только снижает артериальное давление, но и сокращает смертность от сердечнососудистых осложнений. В случае необходимости можно комбинировать препарат с другими лекарственными средствами. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов преклонного возраста. Допустимо применение препарата при беременности и кормлении грудью, однако следует учитывать возможность развития брадикардии у плода.

Препараты – адреноблокаторы: Вазокардин

Производитель Slovakofarma, Словацкая республика Препарат, активным веществом которого является метопролола тартрат. Применяется для лечения артериальной гипертонии умеренной и средней тяжести, стенокардии, некоторых видов аритмий, а также вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда. Обычно принимают 100 мг в сутки в 2 приема. Использование суточных доз более 200 мг уменьшает кардиоселективность препарата. Выпускается в таблетках по 100 мг.

Препараты – адреноблокаторы: Логимакс

Производитель Astra Zeneca, Швеция. Комбинированный препарат, содержащий фелодипин и метопролола сукцинат. Взаимодополняющий механизм действия вазоселективного антагониста кальция фелодипина (снижение периферического сопротивления) и бета1-селективного адреноблокатора метопролола (снижение сердечного выброса) приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с показателями, которые могут быть получены при монотерапии каждым из этих препаратов. При комбинировании этих действующих веществ не происходит изменения их фармакокинетики. После приема таблетки полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Благодаря формулировке контролируемого высвобождения фаза абсорбции препарата пролонгируется, приводя к поддержанию эффективной терапевтической концентрации в крови фелодипина и метопролола до 24 часов. Препарат отличается хорошей переносимостью.

Препараты – адреноблокаторы: Метопролол-Акри

Производитель Акрихин, Россия. Обладает антиангинальным, антипертензивным и антиаретмическим действием. При стенокардии напряжения Метопролол-Акри снижает частоту и тяжесть приступов. На фоне приема данного препарата у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Выпускается в таблетках по 50 мг.

Препараты – адреноблокаторы: Эгилок

Производитель Egis, Венгрия Препарат, содержащий метопролол. Применяется для лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, особенно в сочетании с нарушениями ритма, так как препарат обладает антиаритмическим действием. Благодаря высокой липофильности Эгилок предотвращает внезапную клиническую смерть; благодаря бета1- селективности Эгилок является единственным бета-блокатором эффективным в снижении коронарной смертности у курящих мужчин; отсутствие внутренней симпатомиметической активности Эгилока достоверно повышает кардиопротективную эффективность при длительном лечении больных гипертонией. Как кардиоселективный бета-адреноблокатор Эгилок может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой; Препарат является единственным бета-блокатором с доказанной эффективностью в первичной профилактике сердечных осложнений гипертонии, который способен уменьшать заболеваемость и смертность у больных гипертонией. Имеет слабое взаимодействие с другими препаратами, что повышает безопасность терапии при лечении больных (чаще пожилых) с сопутствующими заболеваниями. Препарат может беспрепятственно использоваться при почечной недостаточности различной степени. Благодаря хорошему соотношению эффективности и переносимости Эгилок не снижает качества жизни больных гипертонией, а у пациентов с ишемической болезнью сердца даже повышает его. Имеет удобную форму выпуска: таблетки с различным содержанием активного вещества (25, 50 и 100 мг).

Адреноблокаторы – препараты атенолола

Атенолол – препарат, получивший наиболее широкое распространение в нашей стране. Не обладает собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Антигипертензивный эффект, как и у всех бета-адреноблокаторов, не коррелирует с концентрацией в плазме крови и нарастает после постоянного приема в течение нескольких недель. Пик плазменной концентрации наступает через 2-4 часа, почти не метаболизируется в печени и элиминируется в основном почками. Период полувыведения составляет 6-7 часов, как при разовом, так и при длительном применении. После перорального приема снижение сердечного выброса наступает через час, максимальный эффект через 2-4 часа, продолжительность до 24 часов.

Препараты атенолола: Атенолан, Атенолол, Атенолол-ратиофарм, Атенолол-Акри, Атеносан, Бета кард, Вазкотен, Ормидол, Тенолол, Тенормин, Унилок.

Препараты – адреноблокаторы: Атенолол-Акри

Производитель Акрихин, Россия. Оказывает антиангинальное действие, механизм которого связан с урежением частоты сердечных сокращений и уменьшением сократительной способности миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и, следовательно, к уменьшению числа приступов стенокардии. Также обладает гипотензивным эффектом и антиаритмическим действием. Атенолол-Акри плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Практически не подвергается метаболизму. При артериальной гипертонии назначают по 500-100 мг в сутки в 1 прием. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема препарата. Выпускается в виде таблеток, содержащих 50 мг активного вещества.

Препараты – адреноблокаторы: Бетадур

Производитель Braun & Berk Pharmaceutical, Индия. Препарат атенолола. Основные эффекты препарата: гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы препарат не оказывает бронхоспастического эффекта. Действие препарата усиливается при сочетании с диуретиками, спазмолитиками и другими гипотензивными средствами. Бетадур показан для лечения эссенциальной и симптоматической гипертензии (особенно при гиперкинетическом типе гипертензии и синусовой тахикардии), Обычно препарат хорошо переносится больными, побочные явления встречаются редко и носят транзиторный (временный) характер.

Препараты – адреноблокаторы: Вазкотен

Производитель Medochemie, Кипр. Препарат атенолола. Является кардиоселективным бета-1-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности, оказывающим избирательное действие на адренорецепторы сердца и юкстагломерулярный аппарат почек. Уменьшает ударный объем сердца, частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, увеличивает продолжительность диастолы, улучшает кровоснабжение миокарда. Вызывает стойкий антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов, в связи с чем Вазкотен принимается 1 раз в день. Препарат обеспечизает постоянство гипотензивного эффекта при длительном применении, независимо от физических нагрузок, положения и температуры тела. Кроме того, препарат оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазкотен применяют в качестве монотерапии для лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии; в составе комплексной терапии для лечения гипертрофической кардиомиопатии, пролапса митрального клапана, феохромоцитомы, тиреотоксикоза. Благодаря применению Вазкотена обеспечивается достоверное снижение частоты приступов стенокардии, снижение общей смертности (на 30%), частоты развития повторного нефатального инфаркта и внезапной смерти вследствие желудочковых аритмий у больных, перенесших инфаркт миокарда, снижение риска инсульта (на 29%) и застойной сердечной недостаточности (на 42%) у больных гипертонической болезнью. Клиническая эффективность препарата доказана многочисленными контролируемыми исследованиями. Препарат хорошо переносится, минимальные побочные эффекты могут развиваться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, периферических сосудов, злостных курильщиков и пациентов пожилого возраста, Выпускается в таблетках по 100 мг, в упаковке по 20 и 100 штук.

Препараты – адреноблокаторы: Тенормин

Производитель Astra Zeneca, Великобритания Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Исследования показали доказанное уменьшение числа летальных инсультов при его применении в качестве гипотензивного средства. Эффективен у взрослых пациентов всех возрастных групп, у людей пожилого возраста доза должна быть уменьшена, особенно у больных с почечной недостаточностью; поскольку педиатрических данных относительно Тенормина не имеется, его не рекомендуется назначать детям. Препарат с аналогичным названием Тенормин выпускается фирмой Ай Си Эн Венгрия в таблетках, содержащих 100 мг атенолола, по 30 штук в упаковке.

Адреноблокаторы – препараты ацебутолола

Ацебутолол, являясь кардиоселективным препаратом, имеет незначительно выраженную собственную симпатомиметическую активность. Антигипертензивный эффект сравним с таковым у пропранолола, но сохраняется дольше. Вызывает значительное снижение артериального давления в покое и при нагрузке уже через 1,5 часа, максимальный эффект наступает через 3-8 часов после приема.

Препараты – адреноблокаторы: Сектраль

Производитель Aventis, Франция-Германия. Препарат, активным веществом которого является ацебутолол. Сектраль не вызывает бронхоспастического эффекта, поэтому может использоваться у больных с сопутствующими бронхообструктивными заболеваниями, Препарат не влияет на кровоток в периферических сосудах, не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен, Отмену Сектраля следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более. Резкая отмена препарата может вызвать тяжелые формы аритмии, инфаркт миокарда или остановку сердца, Пожилым больным препарат назначают в минимальных, вызывающих эффект, дозах при постоянном врачебном контроле, Выпускается в таблетках по 200 и 400 мг.

Адреноблокаторы – препараты талинолола

Талинолол – селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Талинолол уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. По сравнению с неселективными беты-блокаторами талинолол оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуры бронхов и периферических артерий.

Препараты – адреноблокаторы: Корданум

Производитель Asta Medica, Германия Препарат талинолола. При одновременном применении Корданума и других гипотензивных средств отмечается усиление гипотензивного эффекта, Прекращать прием препарата следует постепенно во избежание «синдрома отмены». При применении препарата отмечается снижение атерогенного индекса вследствие благоприятного влияния на липидный обмен. Выпускается в виде драже по 50 и 100 мг, а также раствора для инъекций.

Адреноблокаторы – препараты бисопролола

Бисопролол – современный селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Препараты – адреноблокаторы: Конкор

Производитель Merck, Германия. Препарат бисопролола. У больных с недостаточностью функции печени и почек нет необходимости в снижении дозы Конкора, если она не превышает 10 мг в сутки. Для пожилых людей не требуется коррекции дозы. Конкор хорошо переносится. Отсутствует влияние препарата на углеводный и липидный обмен, поэтому его без опасения применяют при сахарном диабете, гиперлипидемии.

Адреноблокаторы – препараты бетаксолола

Бетаксолол не обладает собственной симпатомиметической активностью, со слабо выраженными мембраностабилизирующими свойствами. В отличие от других бета-адреноблокаторов отмечается корреляция антигипертензивного эффекта с пиком концентрации препарата в крови, а также зависимость эффекта от дозы. Пик концентрации бетаксолола после приема – через 3-4 часа. Имеет очень большой период полувыведения (16-22 часа) и высокую биодоступность, что позволяет принимать 1 раз в сутки. Через 5 дней приема достигается его постоянная концентрация в крови. Препарат исключительно хорошо переносится и весьма эффективен. В настоящее время бетаксолол – один из лучших селективных бета-адреноблокаторов.

Препараты – адреноблокаторы: Локрен

Производитель Sanofi-Synthelabo, Франция. Препарат бетаксолола. У больных с нарушениями функции почек и печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих 20 мг активного вещества. Удобна форма применения 1 раз в сутки.

Адреноблокаторы – препараты небиволола

Препараты – адреноблокаторы: Небилет

Производитель Berlin-Chemie/Menarini Group, Германия/Италия. Небиволол является последним достижением фармакологии бетаблокаторов. Это – самый селективный бета-1-адреноблокатор третьего поколения среди всех существующих в мировой практике. Будучи конкурентным и селективным бета-блокатором с наивысшим индексом селективности (293), небиволол обладает мягким вазодилатирующим действием за счет модуляции высвобождения NO (релаксирующего фактора) из эндотелия сосудов, что улучшает периферический кровоток. При этом, 1 таблетка небиволола контролирует уровень АД и чсс на протяжении суток, что связано с наивысшим индексом последействия препарата (т/р индекс = 90%). Небилет не приводит к избыточному снижению чсс в ночные часы и у лиц со склонностью к брадикардии. Препарат эффективно разгружает сердце, снижая конечно-диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление, увеличивает фракцию выброса, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие без влияния на липидный и углеводный обмен, что позволяет его использовать у больных с сахарным диабетом и при гиперлипидемии. Небилет высокоэффективен при монотерапии больных с мягкой и умеренной формами артериальной гипертонии. Не вызывает привыкания в течение 3 лет непрерывного приема и, в отличие от других бета-блокаторов, не приводит к синдрому отмены в случаях внезапной отмены. Небиволол обладает выраженным антиоксидантным и кардиопротективным действием. Небиволол не вызывает эректильной дисфункции. Небилет не требует титрования дозы: обычный режим дозирования – 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки. Фармакодинамика небиволола позволяет безопасно применять его у больных с почечной и печеночной недостаточностью, у больных пожилого и старческого возраста. Препарат прекрасно переносится больными всех возрастных групп.

Адреноблокаторы – препараты карведилола

Высокую антигипертензивную активность проявляют препараты с блокирующим действием на альфа- и бета1-адренорецепторы, обладающие и взаимно компенсирующим влиянием на некоторые побочные эффекты (такие, как нарушение периферического кровообращения и влияние на прогрессирование атеросклероза). Карведилол обладает бета- и альфа1-блокирующей активностью, а также антиоксидантными свойствами. Снижает посленагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации, тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Обладает пролонгированным антигипертензивным эффектом. Ему свойственен антиангинальный эффект.

Препараты – адреноблокаторы: Дилатренд

Производитель F. Hoffmann-La Roche, Франция Первый неселективный бета-адреноблокатор с альфа1-блокирующей активностью (сосудорасширяющий эффект). Сочетание вазодилатации и бета-блокады при применении карведилола оказывает следующее действие: у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое наблюдается при приеме бета- 6локаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными бета-блокаторами) отмечается редко. Обладает антипролиферативными свойствами - уменьшает гипертрофию миокарда и сосудов. Больным с сахарным диабетом препарат следует применять с осторожностью, так как Дилатренд может усиливать действие инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

Комбинированные препараты адреноблокаторов

В связи с особенностями действия существуют и особенности применения адреноблокаторов при артериальной гипертонии. Как средства монотерапии «мягкой» артериальной гипертонии они эффективны примерно в 50% случаев, причем эффективность обратно пропорциональна возрасту больного. Более удобным является применение препаратов длительного действия (до суток и более): Бетапрессин, Коргард, Локрен, Сектраль. Для некоторых адреноблокаторов существуют специальные ретард-формы, например: Атенолол 100, Метопролол ретард, Празозин 5, Тразикор 80, Хайтрин 5. Эффективность действия бета-адреноблокаторов увеличивается при их совместном применении с диуретиками, что привело к созданию комбинированных препаратов: Атегеккcaл композитум, Теноретик, Тенориик (атенолол + хлорталидон) и Вискалдикс (пиндолол + клопамид).

Комбинированные препараты адреноблокаторов: Вискалдикс

Производитель Egis, Венгрия. Комбинированный препарат, в состав которого входят два активных вещества – пиндолол и клопамид. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, обусловленное эффектами входящих в его состав компонентов. Поскольку в состав препарата входит сравнительно низкая доза клопамида, его гипотензивный эффект не сопровождается выраженным диуретическим эффектом. Риск возникновения побочных явлений при применении Вискалдикса значительно ниже, чем при раздельном использовании его компонентов.

Комбинированные препараты адреноблокаторов: Теноретик

Производитель Astra Zeneca, Великобритания. Сочетание атенолола и хлорталидона. Препарат применяется у больных артериальной гипертонией, которым необходим дополнительный диуретический эффект. Удобен в применении - 1 таблетка 1 раз в сутки. С увеличением дозы дальнейшего снижения кровяного давления не происходит, либо оно незначительно, но по мере необходимости можно использовать другое гипотензивное средство, такое как вазодилататор. Теноретик эффективен у 78-90% пациентов. Переносимость препарата хорошая.

Комбинированные препараты адреноблокаторов: Тенорик

Производитель Ipca Laboratories, Индия. Комбинированный препарат, включающий а себя два активно действующих вещества: атенолол и хлорталидон. Оба компонента взаимно дополняют гипотензивное действие друг друга. Выпускается в виде таблеток с различной дозировкой. Препарат применяется для лечения артериальной гипертонии как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, а также для длительного лечения стенокардии напряжения.

Особенности применения адреноблокаторов

Альфа-адреноблокаторы< /strong> предпочтительнее использовать при сосудистом механизме повышения артериального давления (спазм сосудов, повышение периферического сопротивления и вязкости крови). Влияние препарата на цнс особенно важно при артериальной гипертонии, связанной с психоэмоциональным стрессом, хроническим напряжением. Соответственно адреноблокаторы смешанного (а+β) действия могут рассматриваться как относительно универсальные и применяться при более тяжелом течении артериальной гипертонии. Такие свойства, как селективность действия (альфа1 или бета1) или наличие внутренней активности, обеспечивают снижение побочных эффектов, а следовательно, возможность более безопасного их применения, в том числе при наличии противопоказаний к приему адреноблокаторов неселективного действия.

Препараты-адреноблокаторы можно разделить на подгруппы в зависимости от выраженности антигипертензивного действия и от того, при какой форме гипертонии они наиболее эффективны. Так, при мягкой форме гипертонии эффективны препараты Анаприлин, Вискен, Пирроксан, Тразикор, Тенормин в сниженной дозе. При умеренной форме заболевания целесообразно применять препараты Анаприлин, Атенолол, Доксазозин, Коргард, Метопролол, Соталекс, Празозин, Тримепранол, Теразозин, а также комбинированные препараты Вискалдикс и Теноретик. При выраженной форме гипертонии из адреноблокаторов следует применять Лабеталол, Урапидил, а также более высокие дозы препаратов, рекомендованных для умеренной формы гипертонии.

Источник: http://gipertoniyanet.ru/articles/lechenie-giperto...